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CYP3A4で代謝される抗菌薬

肝臓で薬物の解毒を行う働きがあるのが、CYPという水酸化酵素です。
これは、ステロイドホルモンの生合成や脂肪酸の代謝などにも関与しているとされています。
CYPは細胞内の小胞体というところに多く存在し、一部はミトコンドリアにも存在します。
降圧剤であるカルシウム拮抗剤などとグレープフルーツ果汁とを一緒に摂取すると、CYP3A4の活性が阻害されてしまい、降圧剤の血中濃度が上昇するなどの副作用が増強する可能性がありますので、注意が必要です。

CYPは薬物代謝の90%に関与し、肝臓以外には消化管にも存在します。
薬物の水溶性を増すことによって、より早く体外に排出させることが出来るような形に変換することが出来ます。

CYPにはさまざまな種類がありますが、その中の30から50%を占めるCYP3A4で代謝される抗菌薬は、脂肪性タイプが多いようです。
逆にこれらの活性を阻害する薬物としては、真菌薬のケトコナゾール、抗菌薬のエリスロマイシンなどがあります。
CYPの活性を阻害する薬物と他の薬物を併用するという場合には、注意する必要があります。
相互作用として、薬の効き目が弱くなってしまう可能性も確認されているようです。